Благодаря роботам, использующим метод «клик-химии», были выявлены соединения металлов, потенциально способные стать новыми антибиотиками

Исследователи из Йоркского университета успешно применили методы автоматизации и «клик-химии» для ускоренного синтеза металлоорганических соединений, обладающих антибактериальной активностью. Исследование, опубликованное в журнале Nature Communications, демонстрирует, как автоматизированный скрининг металлокомплексов позволяет создавать принципиально новые классы антибактериальных препаратов там, где традиционная фармакология сталкивается с исчерпанием эффективных решений.

Ведущий автор исследования, химик-неорганик Анджело Фрей, сообщил, что использование роботизированных систем позволило синтезировать более 700 новых соединений менее чем за неделю. Вручную этот процесс занял бы несколько месяцев.

В основе методологии лежит сочетание высокопроизводительного скрининга с «клик-химией» — набором химических реакций, позволяющих быстро и надежно соединять молекулярные строительные блоки, подобно деталям конструктора. Ученые использовали автоматизированную платформу для комбинирования почти 200 различных органических лигандов с пятью металлами.

«Наша работа демонстрирует, как автоматизация и новая химия могут открыть неизведанные области в поиске столь необходимых антибиотиков», — заявил Фрей. Он подчеркнул, что современные фармацевтические компании практически исчерпали возможности традиционных углеродных молекул, которые имеют преимущественно «плоскую» структуру. В отличие от них, соединения металлов обладают трехмерной геометрией, что позволяет им взаимодействовать с бактериями иными способами и преодолевать существующие механизмы резистентности.

Полученное соединение иридия продемонстрировало высокую эффективность в уничтожении бактерий при низкой токсичности для человеческих клеток. Данный факт опровергает распространенное в научном сообществе мнение о высокой токсичности металлоорганических препаратов.

Глобальный кризис антибиотикорезистентности ежегодно приводит к более чем миллиону смертей. По словам исследователей, внедрение автоматизированных методов синтеза металлокомплексов может значительно ускорить наполнение пустующего канала разработки новых лекарственных средств. В настоящее время команда Йоркского университета работает над изучением механизма действия выявленного иридиевого соединения и планирует расширить скрининг на другие металлы.

Источник: livescience